粘膜粘附是藥物輸送裝置設計為粘附在腸道或其他粘膜的一部分,從而將藥物長時間輸送到體內(nèi)精確部位的過程。這可以更有效地治療某些疾病,還可以保護藥物免受體內(nèi)某些惡劣條件的影響。粘膜粘附藥物遞送系統(tǒng)用于治療口腔中的多種病癥,并已被研究用于治療胃潰瘍和癌癥。大多數(shù)影響人和動物的感染發(fā)生或開始于粘膜。在任何粘膜上皮細胞(包括鼻子、嘴巴、直腸或陰道的粘膜上皮細胞)上長時間保留藥理學活性劑的能力賦予了幾個潛在的治療優(yōu)勢。
測量粘膜粘附測試
蘇州保曼質構儀已成為測量生物粘附強度的有用工具。藥物劑型粘合特性的測定在開發(fā)中很重要,并且已經(jīng)為這些測量開發(fā)了幾種方法。可以使用替代測量探頭對固體劑型、軟膏和凝膠等半固體甚至與目標器官接觸后固化的系統(tǒng)進行測試。已經(jīng)對透皮粘附產(chǎn)品的粘附性能測量進行了審查,相同的粘附測試指南和曲線分析技術適用于粘膜粘附的測量。
豬粘膜是通常用于生物粘附測試的膜。由于組織本身通常是不一致的,樣品制備確實需要樣品的一致采集、修剪、儲存和環(huán)境調節(jié),以免對優(yōu)化測試方法所需的實驗造成障礙。人工膜亦可簡化使用生物膜制備樣本的難度。然而,樣品制備和測試方法技術因樣品的性質而異。以下幾點旨在提供對替代樣品制備方法、探頭選項和必要方法調整的理解,以幫助設計定制測試,特別是粘膜粘附測試。
樣品制備和測試替代方案
生物粘附測試的最常見探頭大小和尺寸是直徑為 7-10 毫米的丙烯酸或類似圓柱體。片劑和薄膜(標準截面尺寸)等固體材料通常使用氰基丙烯酸酯粘合劑或雙面膠帶附著在上部測試探頭的下側。探頭以選定的速度接近樣品,并在選定的時間內(nèi)對粘膜施加選定的力,以便在兩個表面之間形成良好的結合。在此之后,探頭從粘膜中抽出,并在這樣做時測量分離兩個表面的粘附力。對于粉末的評估,可以通過將探頭(底部貼有膠帶)浸入粉末床中來施加粉末,然后輕輕搖動探頭以去除多余的粉末,以獲得單層顆粒。選擇雙面膠帶時,應盡可能選擇最薄和最硬的膠帶,因為在剝離過程中不允許材料彎曲或松動。
通過預先將模擬胃液浸入預定時間間隔,用模擬胃膜覆蓋探頭和測試平臺并在施加 2N 的力后,測量樣品的生物粘附力(分離力),已經(jīng)成功地測試了胃球樣品。生物粘附聚合物在粘膜藥物遞送劑型配方中的應用正受到越來越多的關注。凝膠粘膜粘附探頭的末端為倒錐形,具有機加工的同心凹槽。這些凹槽有助于將受控體積的水凝膠樣品附著到探頭表面區(qū)域。對于恒定的凝膠體積應用,建議使用注射器。提供聚四氟乙烯套環(huán)以支持更大體積的水凝膠負載,凝膠凝固時將其移除。當粘膜保持在環(huán)境條件下而不懸浮在例如胃液中時,通常將固定體積的緩沖液吸移到粘膜上以在測試之前標準化水合作用。
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